Лекарства при грудном вскармливании. Просто о сложном

21.09.2017
Лекарства при грудном вскармливании. Просто о сложном

Ситуация у врача.
- Я кормлю ребенка грудью.
- Вам же ничего нельзя! Чем я Вас буду лечить?!
- А сколько ребенку?
- Год.
- Так заканчивайте кормить побыстрее, все равно в молоке уже ничего нет!

Знакомо? Или скорая помощь, которая приезжает к маме на вызов, что-то ей колет.. и на выходе через плечо “ну кормить же Вам нельзя после лекарств”.

Простуда с температурой у мамы – правда ли нужно терпеть температуру, или есть совместимые с кормлением лекарства? Разнообразные инфекции, хронические заболевания, которые были еще до беременности.. вариантов много.

Мамино молочко очень ценно для ребенка и в месяц, и в год, и в полтора. Перевод ребенка на искусственную смесь, даже временный, имеет целую кучу последствий для здоровья. Особенно, если это происходит резко.

Полное изменение рациона питания, изменение кишечной микрофлоры. Увеличение нагрузки на органы пищеварения и иммунную систему, поскольку искусственная смесь не содержит ферментов, помогающих малышу переваривать пищу. Не содержит живых иммунных факторов, которые помогают малышу защищаться от болезней, и тому подобное. На искусственную смесь может возникать аллергия или кишечные проявления, тогда начинается подбор смеси, пробы разных ее видов – все это эксперименты со здоровьем ребенка.

Во многих случаях лекарства, которые принимает мама, проникают в молоко в очень маленьких количествах. Или не проникают вообще. Часть препаратов обычно используется в педиатрической практике. То есть в случае болезни ребенка педиатр назначает ему эти лекарства напрямую – например, ибупрофен, парацетамол или некоторые антибиотики. Так можно ли кормящей маме лечиться, что безопаснее для ребенка – молочко с лекарством или искусственная смесь?

Давайте разбираться вместе.

Лекарственный препарат состоит фактически из двух частей – действующего вещества (активный фармацевтический ингредиент, субстанция, АФИ) и совокупности вспомогательных веществ. Лекарства бывают в виде таблеток, сиропов, растворов, кремов, гелей, свечек и другого. Зависит от того места в теле, куда оно применяется.

Действующее вещество – это собственно то, что лечит. Имеет какое-то влияние (считаем, что положительное влияние). Обычно чистые субстанции – это порошки. Чаще всего белые. Бывают желтые, реже других цветов. Это химически чистое вещество.

Вспомогательные вещества – это наполнители, растворители или загустители, ароматизаторы, пленочная оболочка.. все то, что делает лекарственную форму именно такой. Таблеткой, раствором (вода – тоже вспомогательное вещество), сладким, пахучим, цветным, круглым или квадратным.. Считается, что фармацевтического действия на организм вспомогательные не оказывают.

Действующее вещество в чистом виде для лечения не используется. Для правильного фармацевтического действия и удобного использования его смешивают со вспомогательными по специальным технологиям, получая готовую лекарственную форму.

Существуют мировые справочники совместимости лекарств с грудным вскармливанием. Там лекарства разделены по степени риска для ребенка, получающего молоко, и для самого процесса лактации как такового. В этих справочниках указаны именно действующие вещества, а не торговые названия лекарств, которые называет в аптеке фармацевт.

Тут наверное надо сделать отступление по поводу того, почему действующее вещество одно, а торговых названий у него могут быть десятки. Например, тот же ибупрофен – это название действующего вещества. А торговых названий множество – Нурофен, Ибупром, Ибуфен, Орафен.. И цены тоже разные.

Когда-то лекарства находили случайно, как с пенициллином. Сейчас специальные научно-исследовательские подразделения крупных фармацевтических компаний постоянно работают над изобретением новых молекул действующих веществ.

Новые молекулы синтезируются и проверяются на наличие у них полезного действия. Обычно, если химические молекулы имеют влияние на организм, то влияние это разностороннее, затрагивает не один процесс. Все действия, кроме одного, избранного как главное терапевтическое действие, называют побочными.:)

(Мне повезло когда-то работать в таких научно-исследовательских подразделениях. В том числе на одном из крупнейших фармацевтических производств Украины. Это особенное чувство – быть в самом сердце разработки новых препаратов. Дисциплина и секреты – как на военной базе.:) )

Если компании повезло найти у новой молекулы полезное действие, она разрабатывает на ее основе один или несколько лекарственных препаратов, и все это патентует. Патент на лекарственное средство обычно имеет срок 20 лет, в течение которых никто не имеет права повторять (копировать) этот препарат. Такой препарат называется оригинальным.

Когда 20 лет прошло, конкуренты радостно выпускают на рынок копии по заметно более низкой цене. Почему цена разная? Потому что компания-производитель оригинального препарата изучила новую молекулу как свои пять пальцев, знает в совершенстве все ее нюансы, какой атом у нее в какую сторону смотрит, провела не одно клиническое исследование.. И потратила на все это большие деньги.

Копии препаратов называют генериками, генерическими препаратами (от слова Generation – поколение). Компании, производящие генерики, берут готовое синтезированное действующее вещество с сертификатом качества (у другого производителя, не у фирмы-оригинатора), и делают на его основе готовый препарат. Вспомогательные вещества могут быть другими.

И тут лежат корни фразы из инструкции “Противопоказания – период беременности и кормления грудью”.

Разработка, регистрация и промышленный запуск каждого лекарственного препарата – это длинный многоэтапный процесс. Для оригинального препарата он в среднем занимает 10-15 лет. Для препарата-генерика 1,5-2 года. Видно разницу?

Производитель оригинального препарата проводит длительные клинические исследования до выведения препарата на рынок, и еще исследует его, когда он уже продается (постмаркетинговые исследования). И то даже для оригинального препарата не являются обязательными исследования на беременных и кормящих мамах.

Клинические исследования сами по себе имеют некий риск и для подопытных, и для компании. А эта особая категория женщин еще более уязвима. Кто же захочет брать на себя ответственность, учитывая, что это не обязательно по закону? Кроме того, каждое клиническое исследование стоит производителю кругленькой суммы.

Намного проще написать стандартную фразу “при применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание”. Все, юристы довольны, по крайней мере по этому поводу судебных исков не будет.

Все производители стараются сэкономить на необязательных расходах и это понятно, поскольку отображается на конечной стоимости препарата. Если производитель оригинального препарата обязан провести клинические исследования, то производитель генерика в большинстве случаев имеет право зарегистрировать свой препарат по результатам лабораторных и доклинических исследований. Нет, генерик обязательно исследуют. В колбах, на крысах и кроликах. Но довольно редко – на людях.

Если производитель оригинала (референтного препарата, препарата сравнения) не проводил исследований с беременными и кормящими мамами, то какой смысл производителю генерика их проводить?

Так и кочует эта стандартная фраза из инструкции в инструкцию.

Когда оригинальный препарат уже долгое время на рынке, и накопилась определенная доказательная база по его применению у реальных пациентов, проводятся дальнейшие научные исследования – тогда могут вноситься изменения в инструкцию.

Например: “В период беременности и кормления грудью терапию левотироксином продолжают под наблюдением врача. Левотироксин хорошо изучен, поэтому нет оснований предполагать наличие у него эмбриотоксических и тератогенных свойств. […]
Количество гормонов щитовидной железы, проникающее в молоко во время кормления грудью, даже при терапии гормонами щитовидной железы в высоких дозах, является недостаточным для развития у детей грудного возраста гипертиреоза или угнетения секреции ТТГ.”

Это важный и ответственный шаг для производителя – так написать в официальной инструкции. 

Сейчас разберемся, что же происходит, когда мама выпила таки “волшебную таблетку” или намазалась из волшебного тюбика. Таблетка попадает в желудок и начинает там растворяться. Есть таблетки, которые проходят желудок транзитом и растворяются дальше, в кишечнике. 

Сначала пленочная оболочка, если она есть. Это именно та красивая глянцевая поверхность, белая, розовая или другого цвета. На сломе таблетки ее видно. Она защищает действующее вещество от света, влаги, придает таблетке красивый вид.

Потом понемногу растворяется содержимое таблетки (спрессованная смесь действующего вещества и вспомогательных), и молекулы действующего вещества всасываются через стенки кишечника в кровь. Вспомогательные тоже всасываются, как и все остальное, но считается что у них нет фармацевтического влияния.

(Помните о молекулах из школьного курса химии? Это важно для понимания. Мы и все вокруг нас состоит из атомов и молекул. Атомы – это бусинки. Молекулы – это большие и маленькие бусы, собранные из этих бусинок-атомов.)

Когда бусы действующего вещества всосались в кровь, они путешествуют по сосудам в разные части тела. Но проникнуть они могут не везде. На пути в головной мозг их встречает большой забор – гемато-энцефалический барьер. Этот забор защищает мозг от токсинов и микробов, которые могут оказаться в крови, помогает поддерживать уют и “климатические условия” для нормальной работы мозга.

Похожий забор защищает ребенка во время беременности (гемато-плацентарный барьер) и во время грудного вскармливания (гемато-молочный барьер). Природа мудра!

В гемато-молочном заборе (между кровью и грудным молоком) есть много дырок, которые пропускают небольшие молекулы. Большие и толстые через эти дырки не пролезают. Пройдет молекула через забор или нет, зависит от того, сколько она “весит”, то есть от молекулярной массы.

(Молекулярная масса – это вес всех бусинок-атомов, вместе взятых. Она измеряется в Дальтонах, сокращенно Да. От имени английского химика Джона Дальтона, того самого, который был дальтоником и описал нам свою болезнь.)

Легко пройти в молоко могут худенькие вещества-топ-модели с весом до 200 Дальтон.

Молекулы тяжелее 500 Дальтон просто не пролезают в дырки между штакетинами.:) А в промежутке 200-500 Да пройдут или нет, больше зависит от других факторов (например, степени связывания с белками).

Для этого в справочниках по совместимости указывают молекулярную массу действующего вещества.

osmosis2

Вот такая примерно картинка получается на подходе к гемато-молочному забору. Через него проходят из крови в молоко те молекулы действующего вещества, которые могут пройти. Но не все, только часть. Движение продолжается до тех пор, пока их количество по обе стороны забора не выравняется. Когда в 100 г крови и 100 г грудного молока будет одинаковое количество молекул вещества, движение через забор останавливается.

Этот процесс называется простой диффузией (перебегание молекул до достижения равенства по обе стороны).

Но помним, что в живом организме нет застывших ситуаций – все течет, все меняется. Когда таблетка начинает растворяться, с кровью до молока добегают первые молекулы. Таблетка растворяется дальше, количество молекул в крови увеличивается. Со стороны крови на забор напирают, и в молоке количество молекул тоже растет.

Вот таблетка полностью растворилась. Концентрация в крови и в молоке достигла максимума.

Кроме поглощения, в нашем теле постоянно работает система выведения. Поэтому максимум не держится долго, мамин организм работает на выведение (печенью, почками), и концентрация вещества в крови начинает падать. Все стремится к балансу. Когда со стороны крови становится “пусто”, молекулы действующего вещества начинают пролезать назад через забор, из молока в кровь. Там их с током крови подхватывает печень с почками, и выводят, выводят.. На помощь из молока приходят новые молекулы, но им уготована та же судьба.:) Так происходит до тех пор, пока и в крови, и в молоке не останется ничего.

Примерно так:

32-%d1%80%d1%83%d1%81%d1%81%d0%ba%d0%b8%d0%b9

Здесь на графике, кроме времени достижения максимума, видно еще Т1/2 – время, когда в крови и в молоке останется ровно половина от максимума. Мы не можем знать, когда точно выведется ВСЕ вещество из организма. Это зависит от многих факторов, да и есть такая штука, как чувствительность аппаратуры, которой измеряют количества. У каждого прибора есть определенная погрешность, и есть предел обнаружения, ниже которого прибор “не поймает” молекулы, даже если они в пробе есть.

Намного точнее можно “поймать” половину концентрации. Это уже определенный ориентир для врача (и для нас с Вами). Время от приема таблетки до половинной концентрации называется периодом полувыведения. После первого периода в крови и в молоке останется 50% вещества, после второго 50 / 2 = 25%, после третьего 25 / 2 = 12,5% и так далее. Как в сказке про дом, который построил Джек.

Считается, что действующее вещество вывелось, когда прошло пять периодов полувыведения. Не два. Не 50%, а потом еще 50% за второй период. Во втором периоде выводится половина от оставшихся 50%, то есть 25%. А остальное остается и медленно выводится дальше. Так понятно?

Давайте посмотрим для примера на Ибупрофен (очень люблю его, потому что эффективен, и разрешен мамам и деткам с 3 мес.)

В справочнике http://e-lactancia.org видим такую табличку:

Molecular weight Молекулярная масса 206 Дальтон daltons
Proteins Binding Степень связывания с белками 90 – 99 % %
Distribution Volume Объем распределения 0,14 л/кг l/Kg
Milk/Plasma ratio Соотношение молоко / плазма 0,01
Time to max, Tmax Время до макс.концентрации 1 – 3 часов hours
Elimination half-life, T1/2 Период полувыведения 2 – 2,5 часов hours
Bioavailability Биодоступность 80 % %
Theoretical Dose Теоретическая доза 0,075 мг/кг/сут mg/Kg/d
Relative Dose Относительная доза 0,2 % %
Relative Pediatric Dose Относительная педиатрическая доза 0,2 – 0,4 % %

Здесь много параметров, но маме не во всех необходимо разбираться. Часть из них нужна врачу для понимания процесса лечения.

Нас будет интересовать молекулярная масса, у Ибупрофена она равняется 206 Дальтон. То есть молекула маленькая и шустрая, проникнуть в молоко она могла бы легко и быстро, если бы не.. не второй параметр в табличке – степень связывания с белками.

Действующие вещества лекарств больше или меньше связываются с белками крови. Белки – огромные неповоротливые ожерелья, самые маленькие из которых весят 6 000 Дальтон. В молоко они пройти ну никак не могут (помните, дырки в заборе размером всего до 500 Дальтон?). И если молекула действующего связана с тяжелым белком, в молоко эта парочка не попадет. Попадет только свободная несвязанная часть.

У Ибупрофена степень связывания высокая, 90-99%, то есть большинство его молекул будут гулять под ручку с белками. А в молоко смогут попасть немногие.

Еще нас, как потребителей лекарств, будет интересовать соотношение молоко / плазма крови. Это обычная дробь, как к примеру ¼ или ¾. Если 1/1 – концентрация в молоке и в крови одинаковая. У Ибупрофена это соотношение 1/100, то есть в молоке его будет 1 часть, а в крови 100. В крови в 100 раз больше.

Период полувыведения 2-2,5 часа. Для верности берем большее значение, 2,5 часа. 2,5 * 5 = 12,5 часов. Через 12,5 часов можно считать, что Ибупрофен полностью выведен. Хотя поскольку препарат совместим с кормлением, и в молоко проникает о-очень мало, то это не так важно. Важен период полувыведения, когда препарат условно совместим (тогда смотрим на возраст ребенка, доношенность, его здоровье и т.п.) Или если препарат несовместим с кормлением, и маме необходимо понять, какой перерыв сделать и когда можно будет кормить снова.

Относительная педиатрическая доза – это процент от той дозы, которую назначил бы самому ребенку педиатр, если бы тот заболел. То есть, например у ребенка температура, ему назначают сироп Ибупрофена (Нурофен или другие аналоги) в возрастной дозе. А если Ибупрофен выпила мама, ребенок до 6 мес., на исключительном грудном вскармливании, при употреблении молока получит только 0,2-0,4% от своей возрастной дозы Нурофена. Даже не 1%.

После введения прикорма количество употребляемого грудного молока понемногу уменьшается, соответственно уменьшается количество лекарства, которое получит ребенок. Кроме того, с возрастом выделительная система ребенка созревает. Ребенок может легче перерабатывать и выводить молекулы лекарств, поэтому мамино лечение становится все более безопасным для ребенка. Речь идет о совместимых и условно совместимых препаратах.

Несовместимые препараты – это обычно те, которые сильно влияют на организм, и даже маленькое их количество может быть опасно для ребенка. Тут вопрос возраста не стоит, рисковать не нужно.

Мы до сих пор говорили о таблетках. Это лекарства так называемого системного действия, которые действуют на весь организм через кровь. Такие лекарства обычно быстрее и эффективнее мазей, но имеют больше побочных эффектов, поскольку попадают в печень, почки и т.п. Мази и кремы (“волшебный тюбик”) обычно действуют в месте нанесения, и мало всасываются в кровь. Если в кровь мамы попадает очень мало, то можно считать, что в молоко не попадает совсем. Кроме случаев, когда крем наносится на грудь – так может попадать в молоко, поскольку очень близко – здесь необходимо внимательно относиться к совместимости.

Так нужно ли сцеживать молоко во время лечения?

Мы увидели, что количество лекарства в крови и в молоке растет и снижается практически одновременно. Если препарат совместим, сцеживать вообще нет необходимости, мама кормит как обычно. В зависимости от  возраста ребенка и ритма кормлений можно принимать лекарства сразу после кормления или принимать их так, чтобы пик концентрации приходился на перерыв между кормлениями. Для совместимого препарата это не обязательно, просто позволяет еще снизить тот небольшой процент, который попадает ребенку. Просто на всякий случай, чтобы позаботиться о малыше. Сцеживать молоко нет необходимости.

Если препарат условно совместим (в справочнике написано “наблюдать за возможными побочными явлениями у ребенка”), то следить за максимумом концентрации становится уже важно. И взвешивать риски – возраст, доношенность, наличие заболеваний у ребенка. Для здорового ребенка в 1,5-2 года и для недоношенного весом 2 кг будет разница. Тогда мама с врачом взвешивают срочность лечения, учитывая что грудное молоко для недоношенного или больного ребенка – еще большая ценность, чем для здорового.

Хотя всегда стоит подбирать более безопасную альтернативу, с еще меньшим риском, если таковая указана в справочнике. Для здорового двухлетнего ребенка тоже.

Когда препарат несовместим с кормлением, и мама планирует временно прекратить кормление – вот здесь важно сцеживать молоко для поддержки процесса лактации. И, к сожалению, выливать. Это наверное единственный вариант, когда такую ценную жидкость приходится выливать.

Бывает, что о лечении известно заранее. Тогда стоит сделать запас молока на время перерыва, до начала лечения.

Здоровья Вам! Пусть этот рассказ будет Вам только для интереса и расширения кругозора.


Автор: Нийя Вус, химик, сертифицированный консультант по грудному вскармливанию, член ILCA, член АКЕВ, слингоконсультант


Эта статья представлена исключительно для информации, и никаким образом не заменяет консультации врача.

Обращаем Ваше внимание, что любые фармацевтические препараты назначаются только врачом. Консультант по грудному вскармливанию может помочь Вам проверить их совместимость с кормлением. В случае необходимости назвать безопасные альтернативы для Вашего дальнейшего согласования с врачом, и опираясь на данные фармакокинетики препарата, предоставить информацию об организации грудного вскармливания.


Возврат к списку




14790 пользователей<br>
на сайте за всё время

14790 пользователей
на сайте за всё время

16180 семей посетили<br>
наши мероприятия

16180 семей посетили
наши мероприятия

1324 мамы посетили<br>
семинары и тренинги

1324 мамы посетили
семинары и тренинги

2788 паре мама + малыш <br>
 помогли наладить<br>
грудное вскармливание

2788 паре мама + малыш 
помогли наладить
грудное вскармливание

×
Вход на сайт